1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  3. Histamine Receptor

Histamine Receptor (组胺受体)

组胺受体 (Histamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体,其内源性配体为组胺。已知有四种组胺受体:H1 受体、H2 受体、H3 受体、H4 受体。H1 受体是属于视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族的组胺受体。该受体由生物胺组胺激活,在全身表达,具体而言,在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统中。H2 受体通过 Gs 与腺苷酸环化酶正向偶联。它是一种强效的 cAMP 生成刺激剂,可激活蛋白激酶 A。组胺 H3 受体在中枢神经系统中表达,在周围神经系统中表达较少,在周围神经系统中,它们在突触前组胺能神经元中充当自受体,并通过反馈抑制组胺合成和释放来控制组胺周转。组胺 H4 受体已被证明参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-155297
    Nebidrazine
    Nebidrazine是一种中枢作用的降压试剂,通过脑室注射可引起剂量依赖性的低血压和心动过缓,其心血管效应较可乐定弱。Nebidrazine 的作用机制与中枢 α-自受体 (α-autoreceptor) 和组胺受体 (Histamine Receptor) 有关,且不受外周 α-肾上腺素受体影响。
    Nebidrazine
  • HY-115314
    Mequitamium iodide Inhibitor
    Mequitamium iodide (LG 30435)是一种抗组胺药物,具有抗过敏和支气管舒张活性。Mequitamium iodide能有效拮抗由组胺和抗原诱导的气道收缩和炎症反应。Mequitamium iodide对组胺和美克酸酯的H1及平滑肌受体具有纳摩尔亲和力。Mequitamium iodide以气雾剂形式使用时,能显著抑制过敏小鼠中组胺和抗原诱导的呼吸道压力升高。Mequitamium iodide能够降低气道中抗原诱导的嗜酸性细胞积累。Mequitamium iodide在对PAF诱导的血小板聚集和支气管收缩方面也表现出抑制作用,可用于过敏性疾病如鼻炎和哮喘的研究。
    Mequitamium iodide
  • HY-101321
    Immepip Agonist
    Immepip 是一种 H3 激动剂。Immepip 可以减少皮质组胺的释放。Immepip 可用于神经系统疾病的研究。
    Immepip
  • HY-B1397A
    Cyclizine dihydrochloride Antagonist
    Cyclizine dihydrochloride,一种哌嗪衍生物,是一种有效的选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Cyclizine dihydrochloride 可用于恶心、呕吐和头晕的研究。
    Cyclizine dihydrochloride
  • HY-B0725R
    Doxepin (Hydrochloride) (Standard)

    盐酸多塞平 (标准品)

    Antagonist
    Doxepin (Hydrochloride) (Standard) 是 Doxepin (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19CYP450 1A2。Doxepin是作为三环类抗抑郁药,可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用,能改善认知过程,保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
    Doxepin (Hydrochloride) (Standard)
  • HY-B0164S
    Mizolastine-13C,d3

    咪唑斯汀-13C,d3

    Antagonist
    Mizolastine-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Mizolastine。Mizolastine是组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM。
    Mizolastine-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-B0480A
    Brompheniramine

    溴苯那敏

    Antagonist
    Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) 是一种有效的口服有效的烷基胺类抗组胺药。Brompheniramine 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels),IC50 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用,可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。
    Brompheniramine
  • HY-B0349S
    Meclizine-d8

    盐酸美克洛嗪 d8

    Antagonist
    Meclizine-d8 是Meclizine 的氘代标记物。Meclizine dihydrochloride 是 H1 组胺受体拮抗剂,可作用于晕动病。 Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
    Meclizine-d<sub>8</sub>
  • HY-U00051AS
    Propiomazine-d6 hydrochloride Inhibitor
    Propiomazine-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 Propiomazine (hydrochloride)。Propiomazine hydrochloride 是一种具有口服活性的抗组胺剂,具有镇静作用。Propiomazine hydrochloride 可用于失眠相关的研究。
    Propiomazine-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-107495
    Betahistine EP Impurity C Modulator 98.38%
    Betahistine EP Impurity C (NSC19005) 是 Betahistine 的杂质。 Betahistine 是一种口服有效的组胺 H1 受体激动剂和 H3 受体拮抗剂,用于研究类风湿关节炎 (RA)。
    Betahistine EP Impurity C
  • HY-164010
    SUN-1334H free base Inhibitor
    SUN-1334H free base 是口服有效的组胺 H1 受体抑制剂,IC50 为 20.3 nM,Ki 为 9.7 nM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠离体回肠收缩,IC50 为 0.198 μM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠支气管收缩、组胺引起的比格犬皮肤风疹以及卵清蛋白引起的豚鼠鼻炎。
    SUN-1334H free base
  • HY-14517
    H3R antagonist 5 Agonist
    H3R antagonist 5 (Compound 1b) 是一种选择性的具有血脑屏障的组胺 H3 受体反向激动剂,IC50 为 0.54 nM。H3R antagonist 5 可用于中枢神经系统相关研究。
    H3R antagonist 5
  • HY-119087
    JNJ-28583867 Antagonist
    JNJ-28583867 是一种具有口服活性和选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂 (Ki=10.6 nM) 和血清素转运体 (SERT) 抑制剂 (Ki=3.7 nM)。JNJ-28583867 可用于抑郁症的研究。
    JNJ-28583867
  • HY-108058A
    Immethridine dihydrobromide Agonist
    Immethridine dihydrobromide 是一种选择性组胺 H3 受体 (H3R) 激动剂。Immethridine dihydrobromide 对 H4 受体的选择性是 H4 受体的 300 倍,并且不与 H1 或 H2 受体结合。Immethridine di Hydrobromide 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 研究。
    Immethridine dihydrobromide
  • HY-120541A
    ST-1006 Maleate Agonist
    ST-1006 maleate 是一种有效的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 激动剂,其 pKi 值为 7.94。ST-1006 maleate 具有抗炎作用。
    ST-1006 Maleate
  • HY-B0520
    Benztropine

    苯甲托品

    Inhibitor
    Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
    Benztropine
  • HY-108977
    VUF 8430 Agonist
    VUF 8430 是一种有效且选择性的组胺 H4 受体激动剂,其 Ki 为 31.6 nM,EC50 为 50 nM。
    VUF 8430
  • HY-B0349R
    Meclizine (dihydrochloride) (Standard)

    盐酸美克洛嗪 (Standard)

    Antagonist
    Meclizine (dihydrochloride) (Standard)是 Meclizine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗
    Meclizine (dihydrochloride) (Standard)
  • HY-119908
    Hetramine Inhibitor
    Hetramine 是一种具有抗组胺和抗过敏活性的化合物,可预防组胺诱导的肠道收缩以及豚鼠的过敏和过敏性休克。
    Hetramine
  • HY-B0801S2
    Fexofenadine-d3

    非索芬那定-d3

    Fexofenadine-d3 是 Fexofenadine 的氘代物。 Fexofenadine (MDL-16455) 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
    Fexofenadine-d<sub>3</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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